Пексион 400 мг (Pexion 400 mg) протиепілептичний засіб для собак

ПЕКСІОН

Таблетки для перорального застосування.

Препарат випускають у двох дозуваннях, що містять як активну речовину єпітоїн — 100 мг и 400 мг і допоміжні речовини: моногідрат лактози, мікрокристалічну целюлозу, гіпромеллозу, стеарат магнію, гліколят натрієвого крохмалю. 

ФАРМАКОЛОГІЧНІ СВІЙСТВА

Фармакотерапевтична група: протиепілептичні лікарські засоби.

Імепітоїн (1,4-хлорфініл-4-морфоліно-імідазол-2-он) належить до з'єднання групи протиепілептичних (протиспудорожних)  речовин центральної дії, що проникає через гематоенцефалічний бар'єр без залучення в активний транспорт або активне виведення, що призводить до швидкого досягнення рівноваги його концентрації в плазмі та клітинах головного мозку.

Імепітоїн пригнічує напади через потенціацію ГАМКА (GABAa) — рецептор-медіаторних ефектів на нейронах. Крім цього, він має низьку ефективність у блокуванні кальцієвих каналів, що може сприяти антиконвульсивним властивостям препарату.

Імепітоїн має слабку аксіолітичну (поглинаючий страх, тривогу) дію.

Абсорбція

Фармакокінетичні дослідження вказують, що єпітоїн добре (>92%) абсорбується після перорального застосування, і в такий спосіб досягається швидкий первинний ефект. Після перорального застосування таблетки імепітоніну з розрахунку 30 мг/кг натщесерце його концентрації в крові швидко досягає максимуму приблизно через 2 години (Ттах) до значення 18 мкг/мл (Стах) — Застосування таблеток єпітоїну з кормом знижує концентрацію в крові на 30%, але не призводить до суттєвого зміни в Ттах і Стах. Особливих статевих відмінностей не виявлено.

Розподіл

Лінійність з'являється в діапазоні терапевтичних доз імпітоїну.

Імепітоїн має порівняно високий обсяг розподілу (579 до 1548 мл/кг). Зв'язування імпітоїну з білками плазми in vivo становить усього 60-70%. Накопичення єпітоніну в плазмі не відбувається з моменту досягнення стабільної концентрації.

Метаболізм

Імепітоїн активно метаболізується до елімінації. У сечі та калі були визначені чотири основні неактивні метаболіти, які утворюються через окислювальну модифікацію.

Вибір

Імепітоїн швидко виводиться з крові (від 260 до 568 мл/годинника/кг) з періодом напіввиведення рівним приблизно від 1.5 до 2 годин. Основна частина імпітоїну та його метаболітів виводяться через фекалії, а не через сечу, тому не варто очікувати великих відхилень у фармакокінетиці та накопичення препарату в собак із порушеннями функцій сечостатевої системи. 

ПОКАЗАННЯ

 Пексіон призначають для зниження частоти генералізованих нападів, викликаних ідіопатичною епілепсією у собак.

 Протипоказанням до застосування є індивідуальна підвищена чутливість тварини до компонентів препарату (зокрема в анамнезі), виражені порушення функції нирок, печінки, серцево-судинної системи, шлунково-кишкового тракту. Забороняється застосування Пексіон сталевим кобілям, тваринною масою менш ніж 5 кг.

Препарат не рекомендують застосовувати у разі епілептичних статусів (status epilepticus) і кластерних епілептичних нападів.

ДОЗИ І СПОСІБ ЗАСТОСУВАННЯ

Пексион застосовують собакам після підтвердження лікарем діагнозу «ідіопатична епілепсія», перорально двічі на день з інтервалом 12 годин, в один і той же час доби, у початковій разовій дозі 10 мг єпітоніну на 1 кг маси тіла тварини.

Разова доза (кількість таблеток на прийом) на початку застосування Пексіон:

У разі, якщо впродовж 7-10 днів лікування частоти нападів епілепсії не знижується, то дозу препарату збільшують на 50% до 100%, але добова доза препарату не має перевищувати 60 мг/кг маси. Добову пероральну дозу ділять на два приймання з проміжком приблизно 12 годин. Таблетка може бути розділена за лінією розлому для точності дозування відповідно до маси тіла.

Дія Пексион характеризується зниженням частоти й інтенсивності або запобіганням епілептичним припадам. Застосування схеми з використанням пексіон у тварин, які пройшли лікування іншими протиепілептичними лікарськими засобами та перебувають у стадії ремісії, треба здійснювати з обережністю поступово та під контролем ветеринарного лікаря.

У деяких тварин спостерігається брак дії препарату, водночас частота нападів не змінюється або збільшується, що може бути пов'язано з клінічним проявом інших хвороб. Для таких тварин рекомендується подальше уточнення діагнозу. Для зняття нападів за слабкої ефективності Пексіон призначають інші протиепілептичні засоби.

 У разі передозування препарату у тварини можуть спостерігатися порушення з боку центральної нервової системи (загвинчення, закриття повік, сльозотеч, сухість слизової очей і низтигм), шлунково-кишкові розлади, QT інтервалу в кардіограмі. Зазначені симптоми, зазвичай, оборотні та зникають упродовж 24 годин. Під час передозування препарату вп'ятеро може спостерігатися втрата ваги.

ПОБУДОВІ ДІЇ

У коберелей за 10-кратного передозування спостерігається дифузна атрофія насичених канальців і пов'язане з цим зменшення кількості сперми.

 Особливостей фармакологічної дії на організм тварин під час першого застосування препарату та під час його заміни не виявлено.

 Ці за застосування препарату, що годує та щеним сукням, немає.

 Треба уникати порушення рекомендованого інтервалу між введеннями препарату, оскільки це може призвести до зниження його ефективності. У разі пропуску чергової дози, її треба ввести якнайшвидше, далі застосування препарату продовжують відповідно до справжньої інструкції.

 Під час застосування препарату відповідно до справжньої інструкції в рідкісних випадках можливе прояв: поліфагії (на початку лікування), поліурії, млявості, атаки, тремтви, блювоти та/або діареї, сонливості, гіперсальації, атаксія, апатії, випадання третього повіки, ослаблений зір, підвищення слухової чутливості.

У собак, які страждають на епілепсію, може спостерігатися підвищена агресивність відразу після нападу, а також зміна поведінки, супутньої епілепсії.

Застосування пексіон, як і інших анксиолітичних препаратів, що діють на рецептори бензодіаземіну, може призвести до появи страху, який так само сприяє збільшенню або зниженню агресивності в активності.

ЗАХОДИ ЛІЧНОЇ ПРОФІЛАКТИКИ

 Під час роботи з лікарським препаратом Пексіон треба дотримуватися загальних правил особистої гігієни та техніки безпеки, передбачених під час роботи з лікарськими препаратами. Після закінчення роботи руки треба вимити теплою водою з милом.

 У разі випадкового контакту лікарського препарату зі слизовими оболонками ока їх необхідно промити великою кількістю води. Людям із гіперчутливістю до компонентів препарату треба уникати прямого контакту з Пексионом.

У випадках появи алергічних реакцій або у разі випадкового потрапляння препарату в організм людини (особливо дитини) треба негайно звернутися до медичного закладу (за собі мати інструкцію із застосування препарату або етикетку).