Нумелві 4,8 мг, 90 таб

Білі або майже білі, овальні таблетки з однією розділювальною рискою з кожного боку, що дає змогу розділити таблетку на дві рівні частини, та маркуванням «S», «М», «L» або «XL» на кожній половині. Літери «S», «М», «L» та «XL» позначають вміст діючої речовини у таблетці, а саме: «S» — 4,8 мг, «М» — 7,2 мг, «L» — 21,6 мг, «XL» — 31,6 мг.

Склад

1 г таблеток містить діючу речовину:

• атинвіцитиніб — 30 мг.

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, натрію крохмальгліколят (тип А), токоферсолан, гідроксипропілцелюлоза, кремнезем колоїдний безводний, магнію стеарат.

Нумелві випускають в чотирьох дозуваннях:

• таблетка масою 160,0 мг містить атинвіцитиніб 4,8 мг;
• таблетка масою 240,0 мг містить атинвіцитиніб 7,2 мг;
• таблетка масою 720,0 мг містить атинвіцитиніб 21,6 мг;
• таблетка масою 1053,3 мг містить атинвіцитиніб 31,6 мг;

Фармакологічні властивості

АТС-vet класифікаційний код: QD11A — інші дерматологічні ветеринарні препарати.
QD11AH — засоби проти дерматитів, крім кортикостероїдів. QD11AH93 — атинвіцитиніб.

Атинвіцитиніб — це селективний інгібітор янус-кінази (JAK), з високою селективністю до JAK1. Атинвіцитиніб пригнічує функцію різних цитокінів, що беруть участь у появі свербежу та запалення, а також цитокінів, пов’язаних з розвитком алергії, які залежать від активності ферменту янус-кінази (JAK). Зменшення запалення, опосередкованого алергією, яке залежить від активності ферменту JAK1, призводить до зниження кількості лейкоцитів, пов’язаних із запаленням (у межах референтного діапазону). Атинвіцитиніб не призводить до імуносупресивної дії за рекомендованої дози.

Атинвіцитиніб щонайменше у десять разів більш селективний до JAK1 порівняно з іншими членами родини JAK (JAK2, JAK3, тирозинкіназа 2 (TYK2)). Таким чином, він має дуже незначний або відсутній вплив на цитокіни, що беруть участь у гомепоезі або імунній відповіді організму, які залежать від JAK2 чи інших членів родини JAK.

Атинвіцитиніб швидко та добре всмоктується, приблизно через 1 годину (tmax) для перорального застосування дози середнє значення Cmax становить 190 нг/мл. Абсолютна біодоступність атинвіцитинібу після застосування один раз на добу протягом чотирьох діб становить приблизно 65%. У собак, які отримували атинвіцитиніб з кормом, біодоступність була вищою. Загальний кліренс атинвіцитинібу становить 1074 мл/год/кг маси тіла (17,9 мл/хв/кг маси тіла), а видимий об’єм розподілу у рівноважному стані — 1651 мл/кг маси тіла. Після перорального застосування термінальний період напіввиведення (T1/2) атинвіцитинібу становить 2 години.

Атинвіцитиніб має помірне зв’язування з білками — 82,3% у збагаченій плазмі крові собак при концентрації 1802 нг/мл (5 мкМ). У собак атинвіцитиніб метаболізується з утворенням кількох метаболітів. Основним шляхом виведення — метаболізм з екскрецією у фекаліях, тоді як ниркове виведення з екскрецією у сечі є незначним.

Застосування

Лікування собак за свербіння, пов’язаного з алергічним дерматитом, включаючи атопічний дерматит.

Лікування собак з клінічними проявами атопічного дерматиту.